2022年9月27日，北京化工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院生物加工過(guò)程重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室Shi-Zhong Luo團(tuán)隊(duì)在《ACS Nano》上發(fā)表題為“Computer-Aided Design of Lasso-like SelfAssembling Anticancer Peptides with Multiple Functions for Targeted Self-Delivery and Cancer Treatments”的文章，利用計(jì)算機(jī)輔助方法設(shè)計(jì)了幾種具有多種功能的類套索自組裝抗癌肽。

在這篇文章中，云克隆試劑盒【激肽釋放酶2(KLK2)檢測(cè)試劑盒(酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)法)，SED108Hu】受到科研工作者的認(rèn)可，榮登優(yōu)秀國(guó)際期刊。

研究簡(jiǎn)介

生物制品作為一種惡性腫瘤的替代治療方案，因其特異性和安全性而受到廣泛關(guān)注，其中多肽因其結(jié)構(gòu)多樣性和抗腫瘤能力而成為有前景的候選藥物之一。近年來(lái)，隨著細(xì)胞識(shí)別和腫瘤表面蛋白研究的進(jìn)展，研究人員發(fā)現(xiàn)了多種具有主動(dòng)靶向能力的肽，三肽RGD就是其中之一，它可以特異性結(jié)合癌細(xì)胞上過(guò)度表達(dá)的αVβ3整合素。此外，藥物傳遞系統(tǒng)已被開(kāi)發(fā)用于肽藥物的靶向傳遞，以提高其特異性和穩(wěn)定性。

在本研究中，作者利用計(jì)算機(jī)輔助的方式設(shè)計(jì)了幾種用于靶向癌癥治療的類套索自組裝抗癌肽（LASAPs），其與各種靶向策略相結(jié)合，包括腫瘤生物標(biāo)記物αVβ3整合素的靶向性；實(shí)體瘤酸性微環(huán)境的敏感性；以及對(duì)腫瘤過(guò)度表達(dá)酶人類激肽釋放酶2（hK2）的反應(yīng)性。引入二硫鍵環(huán)化和自組裝策略以提高體內(nèi)穩(wěn)定性。在這些LASAP中，LASAP1被確定為優(yōu)于其他藥物，在血清中表現(xiàn)出更好的穩(wěn)定性。因此，作者選擇LASAP1來(lái)證明其設(shè)計(jì)理念。LASAP1由于其兩親性結(jié)構(gòu)，可以自組裝成納米粒子，在表面顯示iRGD，并且由于EPR效應(yīng)和iRGD靶向αVβ3整合素，注射后可以積聚到腫瘤部位。納米粒子可以在實(shí)體瘤的酸性微環(huán)境中分解，并被前列腺癌細(xì)胞分泌的過(guò)度表達(dá)的hK2裂解，以釋放效應(yīng)肽PTP-7b（FLGALFKALSHLL），該肽被酸性pH進(jìn)一步激活。因此，LASAP1腹腔注射后可靶向模型小鼠的原位前列腺腫瘤，特異性抑制腫瘤生長(zhǎng)，系統(tǒng)毒性低。

綜上所述，作者以計(jì)算機(jī)輔助的方式設(shè)計(jì)出抗癌LASAP，其中，LASAP1表現(xiàn)優(yōu)于其他。LASAP1納米粒子能夠響應(yīng)酸性腫瘤微環(huán)境和腫瘤細(xì)胞分泌的hK2，因此具有精確的抗腫瘤活性和低系統(tǒng)毒性。這些功能使LASAP1成為一種潛在的自遞送抗癌肽藥物，這種設(shè)計(jì)思路將有助于靶向肽藥物的開(kāi)發(fā)。